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专题

肿瘤靶向治疗药物研究进展

特约编辑:袁华

前言 近些年,肿瘤靶向药物治疗的研究日益增多,越来越多的药物公司将新药开发集中在靶向药物上。2012年美国FDA一共批准了34种新药,其中11种是抗肿瘤药物,而这11种药物中大部分是靶向治疗药物。美国临床肿瘤学会(ASCO)年初发布的ASCO2012年度十七大重要进展中,有多项是关于肿瘤靶向药物治疗的。由此可见,靶向治疗目前已经成为肿瘤治疗领域最热门的研究,这为肿瘤患者提供了新的治疗选择。

一、肿瘤靶向治疗概况

特约编辑:袁华

直到20世纪80年代,新的肿瘤治疗方案的探索仍然集中在阻断DNA合成、干扰细胞分裂的化疗药物上。尽管大部分化疗药物具有良好的抗癌效果,但是因为它们的选择性较差,在损伤肿瘤细胞的同时,对正常分裂细胞也会有程度不等的毒性反应,这无疑限制了它们的疗效。

二、靶向治疗药物的作用机制

特约编辑:袁华

肿瘤靶向治疗主要的作用机制就是采用抗体类或小分子类药物抑制相应重要靶点的功能。理想的肿瘤靶点包括以下特征:(1)是一种对恶性表型非常重要的大分子;(2)在重要的正常器官和组织中无明显表达;(3)便于在临床生物标本中重复检测;(4)与临床结果具有明显相关性。

三、抗体类靶向治疗药物

特约编辑:袁华

利用抗体能与抗原分子发生特异性紧密结合的特性,我们可以将单克隆抗体与肿瘤细胞增殖、转移等重要信号通路上的某种蛋白相结合,通过直接激活抗体依赖的细胞毒作用激活补体途径、产生抗独特型效果或者通过与细胞膜受体结合启动膜介导的生长控制作用。

四、小分子类靶向治疗药物

特约编辑:袁华

除了单克隆抗体能特异地与靶点相结合外,通过实验室设计、合成的小分子抑制剂也能够与特定的分子结合并使其失活。与单克隆抗体不同,这种小分子非常小,它能够进入细胞,与细胞内的蛋白结合。

五、靶向治疗面临的问题

特约编辑:袁华

靶向治疗作为一种特异的治疗方式具有明朗的前景,这种新的治疗手段使肿瘤患者又多了一种选择,并有效地提高了一些肿瘤(乳腺癌、慢性髓细胞性白血病、胃肠道间质瘤等)的治疗效果,为患者带来了巨大的益处。但是靶向治疗同时也面临着一些棘手的问题,诸如耐药、高昂的费用、不良反应及缺少较好的标记物等[28]。

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